Spesifikasyonlar
| Tanım: | Beyaz veya neredeyse beyaz toz |
| Test (kurutulmuş olarak): | 98.5%-102.0% |
| Çözünürlük: | Metanol ve kloroformda az miktarda çözünür |
| Tanılama: | LA2 referans spektrumuna uygun IR spektrumu |
| Özel Rotasyon: | +6 ila +9 derecesi |
| Kurutma Kayıp: | % 1 maks. |
| İlgili Maddeler Herhangi bir bireysel belirtilmemiş safsızlık: |
% 1 maks. |
| Toplam safsızlıklar: | % 2 maks. |
| R, R-La2: | Maks.% 0.1 |
Üretim bilgileri
|
Parametre |
Spesifikasyon |
|
Kapasite |
50mt/yıl |
|
Sıklık |
|
|
Ana ihracat ülkeleri |
Hindistan, ABD, AB |
|
Kapasite/parti |
|
|
Deneyim |
2006'dan beri üretim |
|
Stoklamak |
Başvuru
1. HIV proteaz inhibitörü ara maddesi
Bu bileşik en iyi HIV-1 proteaz inhibitörlerinin hazırlanmasında, özellikle şunların gelişiminde anahtar sentetik bir ara maddesi olarak bilinir.
Indinavir (Crixivan®) - HAART'da kullanılan yaygın olarak incelenen ve FDA onaylı bir antiretroviral ilaç (oldukça aktif antiretroviral tedavi).
Molekül peptit substrat kalıntılarını taklit eder ve proteaz inhibitörlerinde geçiş durumu izosterine katkıda bulunur.
2. Peptidomimetik ilaç tasarımı
Modifiye edilmiş lizin omurgası, enzimatik degradasyona karşı stabilite sağlar, bu da onu peptidomimetik sentezinde değerli bir iskele haline getirir.
Enzim inhibitörlerinin tasarımında, özellikle aspartil veya serin proteazları hedefleyenlerde yaygın olarak kullanılır.
3. Tıbbi kimya araştırması
Takım bileşiği veya ara madde olarak kullanılır:
Yapı -aktivite ilişkisi (SAR) çalışmaları
Doğal amino asitleri taklit eden biyoizosterlerin gelişimi
Enzim inhibisyonu için geçiş durumu analoglarının tasarlanması
4. Özel peptit ve modifiye protein sentezi
Bu modifiye lizin türevi, çalışmak için özel peptitlere dahil edilebilir:
Enzim -substrat etkileşimleri
Proteaz seçiciliği
Natural olmayan amino asit katılımı
Faydalar
1. Geçiş-devlet taklitçisi
Yapı, peptit bağı hidrolizinin tetrahedral geçiş durumunu yakından taklit ederek proteaz aktif bölgelere güçlü bağlanma afinitesini sağlar.
Bu doğrudan HIV proteaz inhibitörlerinin gücüne katkıda bulunur.
2. Gelişmiş proteaz direnci
N² ve N⁶ modifikasyonları, molekülü peptidazlara ve proteazlara dirençli hale getirerek in vivo metabolik stabiliteyi iyileştirir.
Oral biyoyararlanım ve daha uzun ilaç yarılanma ömrü için önemlidir.
3. Sentetik çok yönlülük
Molekül, sentetik yola bağlı olarak seçici olarak modifiye edilebilen veya etkisiz hale getirilebilen çoklu reaktif kulplar (örneğin, ester, amid, trifloroasetamid) içerir.
Çok adımlı sentez protokollerine kolayca dahil edilebilir.
4. Stereospesicity
Tanımlanmış (1s) bir konfigürasyon ile, biyolojik sistemlerde stereoselektif bağlanmaya katkıda bulunur-ilaç etkinliği ve güvenlik için çok önemlidir.
Çözüm
N²- (1S-etoksikarbonil-3-fenilpropil) -n⁶-trifloroasetil-l-lizin (CAS 116169-90-5), hIV proteaz inhibitörlerinin sentezinde bir ara madde olarak kullanılan uzmanlaşmış bir l-lizin türevidir. İyi tasarlanmış yapısı enzim substratlarını ve geçiş durumlarını taklit ederek ilaç keşfi ve peptidomimetik araştırmalarda güçlü bir bileşen haline getirir. Çift korumalı amin grupları, stabil ve güçlü terapötik ajanların oluşturulmasında kullanımını destekleyerek enzimatik degradasyona sentetik esneklik ve direnç sağlar.
Popüler Etiketler: N2- (1S-etoksikarbonil-3-fenilpropil) -n6-trifloroasetil-l-lizin 丨 Cas 116169-90-5, Çin N2- (1S-etoksikarbonil-3-(1s-etoksikarbonil-3-fenilpropil) -n6-trifluoroasetil-l-trifluors-丨9169-ilavesi, Tedarikçiler, fabrika, 1,3-dihidroksiadamantan, 141-82-2, 765-30-0, CAS 5001-18-3, CAS 59 23 4, CAS 93-02-7
