Roflumilast 丨 cas 162401-32-3

Roflumilast 丨 cas 162401-32-3biryüksek seçici fosfodiesteraz inhibitörü -4 (PDE4), siklik adenosin monofosfatı parçalayan bir enzim (kamp) . inflamatuar hücrelerde, hücre içi cAMP seviyelerini yükselterek, roflumilastiltihabı azaltır-Partiküler olarak hava yollarında ve için onaylanmıştır.Kronik obstrüktif akciğer hastalığının (KOAH) tedavisi.

BirOral anti-enflamatuar ilaç, roflumilast bir roman sağlar,Steroidal olmayan tedavi seçeneğibronkodilatörleri ve diğer KOAH ilaçlarını tamamlayan .

1. Kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH)

Birincil göstergeriskini azaltmak içinKOAH alevlenmeleriHastalarda:

Şiddetli KOAH (FEV1 <%50)

Kronik bronşit fenotipi

Sık alevlenmelerin tarihi

Mekanizma: PDE4 inhibisyonu, nötrofillerde, eozinofillerde, makrofajlarda ve T hücrelerinde artan cAMP'ye yol açar, pro-enflamatuar sitokin salınımını bastırır ve hava yolu inflamasyonunu azaltır .

2. Astım (Araştırma)

Kullanım için çalışıldışiddetli astım, özellikle eozinofilik veya nötrofilik inflamasyonlu fenotipler .

Kortikosteroidlerle kombinasyon tedavisinde umut vaat ediyor .

3. Diğer inflamatuar bozukluklar (klinik öncesi/araştırma)

Potansiyel roller için araştırılıyor:

Sedef hastalığı

Pulmoner fibroz

İnflamatuar bağırsak hastalığı (IBD)

Nöroinflamatuar durumlarmultipl skleroz veya alzheimer hastalığı gibi

1. seçici PDE4 inhibisyonu

Roflumilast 丨 cas 162401-32-3Hedeflenen anti-enflamatuar aktivitePDE1–3 veya PDE5 yollarını etkilemeden akciğerlerde .

Azalırhava yolu nötrofilik inflamasyon, tamamlayıcı bronkodilatörler .

2. günde bir kez oral doz

Uygunoral tablet, genellikle günde bir kez 500 ug, solunan tedavilere kıyasla hasta uyumunu iyileştirir .

3. steroid koruma potansiyeli

Kortikosteroid olmayan anti-enflamatuar etki,inhale veya sistemik kortikosteroidlerdaha fazla yan etkisi olan .

4. alevlenme riskini azaltma

Azaltmada gösterilen etkinlikOrta ila şiddetli KOAH alevlenmeleri, özellikle kronik bronşitli yüksek riskli hastalarda .

Yüksek oral biyoyararlanım (~80%)

Yarı ömür: ~ 17 saat (günde bir kez dozu destekler)

Aktif metabolit: Roflumilast n-oksit (PDE4 inhibisyonunun ~% 90'ından sorumlu)

Tarafından metabolize edilmişCYP3A4 ve CYP1A2

Roflumilast 丨 cas 162401-32-3birseçici PDE4 inhibitörüöncelikle kullanılırKOAH alevlenmelerini önleyinKronik bronşitli hastalarda .Steroidal olmayan, anti-enflamatuar mekanizma, benzersiz ve etkili bir terapötik strateji sunar.Şiddetli, Sık Exacerbator KOAH hastaları.astım ve inflamatuar hastalıklarklinik faydasını genişletebilir .